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    中國藥典中藥材品種

    2017-06-16川烏

    川烏
    一、川烏藥典標準
    川烏
    Chuanwu
    ACONITI RADIX
        本品為毛茛科植物烏頭Aconitum carmichaelii Debx.的干燥母根。6月下旬至8月上旬采挖,除去子根、須根及泥沙,曬干。
        【性狀】本品呈不規則的圓錐形,稍彎曲,頂端常有殘莖,中部多向一側膨大,長27.5cm,直徑1.22.5cm。表面棕褐色或灰棕色,皺縮,
    有小瘤狀側根及子根脫離后的痕跡。質堅實,斷面類白色或淺灰黃色,形成層環紋呈多角形。氣微,味辛辣、麻舌。
        【鑒別】(1)本品橫切面:后生皮層為棕色木栓化細胞;皮層薄壁組織偶見石細胞,單個散在或數個成群,類長方形、方形或長橢圓形,胞腔
    較大;內皮層不甚明顯。韌皮部散有篩管群;內側偶見纖維束。形成層類多角形。其內外側偶有1至數個異型維管束。木質部導管多列,呈徑向或略呈
    “V”形排列。髓部明顯。薄壁細胞充滿淀粉粒。
        粉末灰黃色。淀粉粒單粒球形、長圓形或腎形,直徑322μm;復粒由215分粒組成。石細胞近無色或淡黃綠色,呈類長方形、類方形、多角
    形或一邊斜尖,直徑49117μm,長113280μm,壁厚413μm,壁厚者層紋明顯,紋孔較稀疏。后生皮層細胞棕色,有的壁呈瘤狀增厚突入細胞腔。
    導管淡黃色,主為具緣紋孔,直徑2970μm,末端平截或短尖,穿孔位于端壁或側壁,有的導管分子粗短拐曲或縱橫連接。
        2)取本品粉末2g,加氨試液2ml潤濕,加乙醚20ml,超聲處理30分鐘,濾過,濾液揮干,殘渣加二氯甲烷1ml使溶解,作為供試品溶液。另取
    頭堿對照品、次烏頭堿對照品及新烏頭堿對照品,加異丙醇-三氯甲烷(11)混合溶液制成每1ml各含1mg的混合溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜
    法(通則0502)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以正己烷-乙酸乙酯-甲醇(6.43.61)為展開劑,置氨蒸氣飽和20
    分鐘的展開缸內,展開,取出,晾干,噴以稀碘化鉍鉀試液。供試品色譜中,在與對照品色譜相應位置上,顯相同顏色的斑點。
        【檢查】水分 不得過12.0%(通則0832第二法)。
        總灰分 不得過9.0%(通則2302)。
        酸不溶性灰分 不得過2.0%(通則2302)。
        【含量測定】照高效液相色譜法(通則0512)測定。
        色譜條件與系統適用性試驗 以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-四氫呋喃(2515)為流動相A,以0.1mol/L醋酸銨溶液(每1000ml加
    冰醋酸0.5ml)為流動相B,按下表中的規定進行梯度洗脫;檢測波長為235nm。理論板數按新烏頭堿峰計算應不低于2000。
        --------------------------------------
        時間(分鐘) 流動相A(%) 流動相B(%)
        --------------------------------------
        0~48       15→26      85→74
        48~49      26→35      74→65
        49~58      35          65
        58~65      35→15      65→85
        --------------------------------------
        對照品溶液的制備 取烏頭堿對照品、次烏頭堿對照品、新烏頭堿對照品適量,精密稱定,加異丙醇-三氯甲烷(11)混合溶液分別制成每1ml
    含烏頭堿50μg、次烏頭堿和新烏頭堿各0.15mg的混合溶液,即得。
        供試品溶液的制備 取本品粉末(過三號篩)約2g,精密稱定,置具塞錐形瓶中,加氨試液3ml,精密加入異丙醇-乙酸乙酯(11)混合溶液
    50ml,稱定重量,超聲處理(功率300W,頻率40kHZ;水溫在25℃以下)30分鐘,放冷,再稱定重量,用異丙醇-乙酸乙酯(11)混合溶液補足減失的
    重量,搖勻,濾過。精密量取續濾液25ml,40℃以下減壓回收溶劑至干,殘渣精密加入異丙醇-三氯甲烷(11)混合溶液3ml溶解,濾過,取續濾液,
    即得。
        測定法 分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10μl,注入液相色譜儀,測定,即得。
        本品按干燥品計算,含烏頭堿(C34H47NO11)、次烏頭堿(C33H45NO10)和新烏頭堿(C33H45NO11)的總量應為0.050%0.17%。
        飲片
        【炮制】生川烏 除去雜質。用時搗碎。
        【性狀】【鑒別】【檢查】【含量測定】同藥材。
        【性味與歸經】辛、苦,熱;有大毒。歸心、肝、腎、脾經。
        【功能與主治】祛風除濕,溫經止痛。用于風寒濕痹,關節疼痛,心腹冷痛,寒疝作痛及麻醉止痛。
        【用法與用量】一般炮制后用。
        【注意】生品內服宜慎;孕婦禁用;不宜與半夏、瓜蔞、瓜蔞子、瓜蔞皮、天花粉、川貝母、浙貝母、平貝母、伊貝母、湖北貝母、白蘞、白及
    同用。
        【貯藏】置通風干燥處,防蛀。
    二、川烏化學成分
    塊根(母根)含烏頭堿(aconitine),次烏頭堿(hypaconitine),中烏頭堿(mesaconitine),塔拉胺(talatisamine),消旋去甲基衡州烏藥堿(demethylcoclaurine),異塔拉定(isotalatizidine),新烏寧堿(neoline),準噶爾烏頭堿(songorine),附子寧堿(fuziline),去甲豬毛菜堿(salsolinol),異飛燕草堿(isodelphinine),苯甲酰中烏頭堿(benzoylmesaconitine),多根烏頭堿(karakoline),森布星(senbusine)A,森布星(senbusine)B,14-乙酰塔拉胺(14-acetyltalatisamine),脂烏頭堿(lipoaconitine),脂次烏頭堿(lipohypaconitine),脂去氧烏頭堿(lipodeoxyaconitine),脂中烏頭堿(lipomesaconitine),北草烏堿(beiwutine),川附寧(chuanfunine),3-去氧烏頭堿(3-deoxyaconitine),惰堿(ignavine),荷克布星(hokbusine)A及B,尿嘧啶(uracil),烏頭多糖(aconitan)A、B、C、D。
    三、川烏藥理作用
    1.對心臟的作用。烏頭堿對離體與在位蛙心,初使心率減慢(阿托品可阻斷之),隨即由于高度刺激了心肌,突然心率加快,心收縮力加強,很快出現心律紊亂,心收縮力減弱,心臟收縮如桑葚狀,最終心跳停止。其治療量對人可使心率減慢、脈搏柔軟而弱、血壓微降(興奮迷走中樞);
     1.1致顫作用:烏頭堿中毒極易產生心室纖維顫動,有認為是由于心肌興奮性增高、膜毀極化、心肌產生高頻異位節律等所致,高濃度鈣可抑制之。有認為在膽堿能因素影響下,沖動波多源性折返的結果。家兔含竇房結之右心房肌較無竇房結者更易引起心房纖維顫動。

      1.2強心作用:烏頭堿本身并無強心作用,對心臟毒性極強;而其水解產物--烏頭原堿Aconine的毒性僅為烏頭堿的1/2000-1/4000。有謂具強心作用,在離體蛙心可對抗烏頭堿引起的心律不齊

    2.對血壓、血管的影響。烏頭堿能使血壓下降,中國烏頭及川附(熟附片)煎劑對麻醉犬或貓可引起迅速而暫短的降壓,此時心臟并無明顯變化,降壓可被大量阿托品或苯海拉明所消除。用末梢阻力測定裝置表明,熟附片煎劑能引起下肢血管顯著擴張,此外尚能擴張冠狀血管(與血壓、心率無關)。有謂急救回陽湯(附子、樟腦、人參、麝香)有升壓作用。四逆湯(附子、干姜、甘草)對狗急性失血亦使血壓上升。而附桂湯對大鼠腎皮性高血壓(腎上腺部分灼傷)有降壓作用,并使灼傷側腎上腺活動加強(1-C14-乙酸鈉摻入試驗)。

    3.消炎作用及其與腎上腺皮質的關系。熟附片(白附片)或黑附片煎劑,經腹腔注射或口服對甲醛性及蛋清性踝關節腫有明顯的消炎作用。熟附片煎劑不論口服(0.2g/100g)、皮下或肌肉注射均能顯著降低大鼠腎上腺內抗壞血酸的含量,其作用不被戊巴比妥鈉及氯丙嗪所阻斷,但可部分被可的松所阻斷。中國烏頭中分離出的生物堿部分以及純烏頭堿亦有降低腎上腺內抗壞血酸的作用,但非生物堿部分則無效;此外熟附片煎劑尚能增加大鼠尿中17-酮類甾醇的排泄,減少大鼠末梢血液中嗜酸性白細胞數,因此對垂體-腎上腺皮質系統具有興奮作用。用組織化學方法(小白鼠)研究亦證明,附子煎劑可使腎上腺皮質中膽甾醇含量減少(說明腎上腺皮質激素分泌旺盛),磷酸酶活性增強(說明通過腎上腺皮質激素增強了糖、蛋白、脂肪的代謝)并促進肝糖元的增加。但用黑附片煎劑1克/100克(較上述報告劑量大5倍),1次或連續6次口服給藥,均不能使大鼠腎上腺內抗壞血酸含量降低。

    4.對中樞神經系統的影響。烏頭堿0.1-0.2mg/公斤能破壞大白鼠電防御性一運動爬桿條件反射,非條件反射亦受輕度破壞,腦各部位氨含量均急劇下降;以0.002μg/kg注入家兔第四腦室,可引起麻醉現象。用電刺激小白鼠尾巴法證明烏頭堿有一定的鎮痛作用,東莨菪堿能增強其效力。烏頭在中藥麻醉復方中,其鎮痛作用可與洋金花協同,并能拮抗洋金花引起的心率加快及口干。中國烏頭煎劑能提高家兔電痙攣閾,但不能防止大白鼠最大電休克發作。

    5.其他作用。烏頭堿可抑制呼吸中樞,使呼吸變慢;對局部皮膚粘膜的感覺神經末梢先興奮、瘙癢、燒灼感,繼以麻痹、知覺喪失;并可反射性引起唾液分泌亢進,使發熱及正常動物體溫降低。對離體腸管呈膽堿樣作用。試管內能抑制細菌。烏芨散能使子宮附屬韌帶、陰道、子宮及十二指腸興奮。附子粗提出物或總甾醇對大鼠、小鼠體重,提肛肌或腎臟重量等無明顯影響,表明無同化和雄性激素樣作用。
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