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    中國藥典中藥材品種

    2017-09-27蒲黃

    蒲黃
    一、蒲黃藥典標準
    蒲黃
    Puhuang
    TYPHAEPOLLEN
        本品為香蒲科植物水燭香蒲Typha angustifolia L.、東方香蒲Typha orientalis Presl或同屬植物的干燥花粉。夏季采收蒲棒上部的黃色雄花序,曬干后碾軋,篩取花粉。剪取雄花后,曬干,成為帶有雄花的花粉,即為草蒲黃。
        【性狀】本品為黃色粉末。體輕,放水中則飄浮水面。手捻有滑膩感,易附著手指上。氣微,味淡。
        【鑒別】(1)本品粉末黃色?;ǚ哿n悎A形或橢圓形,直徑17~29μm,表面有網狀雕紋,周邊輪廓線光滑,呈凸波狀或齒輪狀,具單孔,不甚明顯。
        (2)取本品2g,加80%乙醇50ml,冷浸24小時,濾過,濾液蒸干,殘渣加水5ml使溶解,濾過,濾液加水飽和的正丁醇振搖提取2次,每次5ml,合并正丁醇液,蒸干,殘渣加乙醇2ml使溶解,作為供試品溶液。另取異鼠李素-3-O-新橙皮苷對照品、香蒲新苷對照品,加乙醇分別制成每1ml各含1mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(通則0502)試驗,吸取上述三種溶液各2μl,分別點于同一聚酰胺薄膜上,以丙酮-水(1:2)為展開劑,展開,取出,晾干,噴以三氯化鋁試液,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的熒光斑點。
        【檢查】雜質  取本品10g,稱定重量,置七號篩中,保持水平狀態過篩,左右往返,邊篩邊輕叩2分鐘。取不能通過七號篩的雜質,稱定重量,計算,不得過10.0%。
        水分  不得過13.0%(通則0832第二法)。
        總灰分  不得過10.0%(通則2302)。
        酸不溶性灰分  不得過4.0%,(通則2302)。
        【浸出物】照醇溶性浸出物測定法(通則2201)項下的熱浸法測定,用乙醇作溶劑,不得少于15.0%。
        【含量測定】照高效液相色譜法(通則0512)測定。
        色譜條件與系統適用性試驗  以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-0.05%磷酸溶液(15:85)為流動相;檢測波長為254nm。理論板數按異鼠李素-3-O-新橙皮苷峰計算應不低于5000。
        對照品溶液的制備  取異鼠李素-3-O-新橙皮苷對照品、香蒲新苷對照品適量,精密稱定,加甲醇分別制成每1ml各含50μg的溶液,即得。
        供試品溶液的制備  取本品約0.5g,精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加入甲醇50ml,稱定重量,冷浸12小時后加熱回流1小時,放冷,再稱定重量,用甲醇補足減失的重量,搖勻,濾過,取續濾液,即得。
        測定法  分別精密吸取上述兩種對照品溶液與供試品溶液各20μl,注入液相色譜儀,測定,即得。
        本品按干燥品計算,含異鼠李素-3-O-新橙皮苷(C28H32O16)和香蒲新苷(C34H42O20)的總量不得少于0.50%。
        飲片
        【炮制】生蒲黃  揉碎結塊,過篩。
        【性狀】【鑒別】【檢查】【浸出物】【含量測定】同藥材。
        蒲黃炭  取凈蒲黃,照炒炭法(通則0213)炒至棕褐色。
       本品形如蒲黃,表面棕褐色或黑褐色。具焦香氣,味微苦、澀。
        【鑒別】本品粉末棕褐色?;ǚ哿n悎A形,表面有網狀雕紋。
        【浸出物】同藥材,不得少于11.0%。
        【性味與歸經】甘,平。歸肝、心包經。
        【功能與主治】止血,化瘀,通淋。用于吐血,衄血,咯血,崩漏,外傷出血,經閉痛經,胸腹刺痛,跌撲腫痛,血淋澀痛。
        【用法與用量】5~10g,包煎。外用適量,敷患處。
        【注意】孕婦慎用。
        【貯藏】置通風干燥處,防潮,防蛀。


    二、蒲黃化學成分
    1.狹葉香蒲,花粉主含黃酮類成分:香蒲新苷(typhaneoside)即異鼠李素-3-O-2G-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-α-L-吡喃鼠李糖基(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖甙[ O-2G-α-L-rhamnopyranosyl(1-2)-α-L-rhamnopyranosyl(1-6)-β-D-glucopyranoside],山柰酚-3-O-2G-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-α-L-吡喃鼠李糖基(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖甙[kaempferol-3-O-2G-α-L-rhamnopyranosyl(1-2)-α-L-rhamnopyranosyl(1-6)-β-D-glucopyranoside],異鼠李素-3-O-α-L-鼠李糖基(1-2)-β-D-葡萄糖甙[isorhamnetin-3-O-α-L-rhamnosyl(1-2)-β-D-glucoside],山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖基(1-2)-β-D-葡萄糖甙[kaempferol-3-o-α-L-rhamnosyl(1-2)-β-D-glucoside],槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖基(1-2)-β-D葡萄糖甙[quercetin-3-O-α-L-rhamnosyl(1-2)-β-D-glucoside],槲皮素(quercetin),山奈酚(kaempferol),異鼠李素(isorhamnetin),柚皮素(naringenin)。還含甾醇類成分:β-谷甾醇(β-sitosterol),β-谷甾醇葡萄糖甙(β-sitosterol glucoside),β-谷甾醇棕櫚酸酯(β-sitosterol palmitate)。又含7-甲基-4-三十烷酮(7-methyl-4-TCMLIBiacontanone),6-三十三烷醇(6-TCMLIBiTCMLIBiacontanol),二十五烷(pentacosane)。還含多糖TAA、TAB、TAC,相對分子質量分別為57000、80000、86000,TAA由半乳糖(galactose),半乳糖醛酸(galacturonic acid),阿拉伯糖(arabinose),鼠李糖(rhamnose),木糖(xylose)按摩爾比2.7:6.5:6.6:2.7;1.0構成,TAB由半乳糖、半乳糖醛酸、阿拉伯糖、鼠李糖按摩泉比2.3:2.4:8.7:1.0構成,TAC由半乳糖、半乳糖醛酸、阿拉伯糖、鼠李糖按摩爾比1.7:1.7:5.2:1.0構成。另含L-天門冬氨酸(L-aspartic acid),L-蘇氨酸(L-threonine),L-絲氨酸(L-serine),谷氨酸(glutamic acid),L-纈氨酸(L-valine),L-精氨酸(L-arginine),L-脯氨酸(L-proline),L-胱氨酸(L-cystine),L-色氨酸(TCMLIByptophane)等氨基酸和鈦、鋁、硼、匐、鉻、銅、汞、鐵、碘、鉬、硒、鋅等微量元素。又含揮發油,基中主成分為:2,6,11,14-四甲基十九烷(2,6,11,14-teTCMLIBamethylnonadecane),棕櫚酸甲酯(methyl palmitate),棕櫚酸(palmitic acid),還含2-十八烯醇(2-octadecenol) ,2-戊基呋喃(2-pentylfuran),β-蒎烯(β-pinene),8,11-十八碳二烯酸甲酯(methyloctadeca-8,11-dienoate),1,2-二甲基苯(1,2-dimethoxybenzene),1-甲基萘(1-methylnaphthalene),2,7-二甲基萘(2,7-dimethylnaphthalene)等共63個組分。
    2.寬葉香蒲,花粉主含黃酮類成分:柚皮素,異鼠李素,槲皮素,異鼠李素-3-O-(2G-α-L-吡喃鼠李糖基)-蕓香糖甙[isorhamnetin-3-O-(2G-α-L-rhamnopyranosyl)-rutinoside]即香蒲新苷,槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1-2)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1-6)]-β-D-吡喃葡萄糖甙

    三、蒲黃藥理作用
    1.對心血管系統的影響:蒲黃提取液對離體兔心有明顯增加冠脈流量的作用。蒲黃水煎劑及以蒲黃為主的復方心舒Ⅲ號水煎劑均可使金黃地鼠夾囊微循環小動脈血流速度加快、毛細血管開放數增加;對小鼠心肌微循環也有改善作用。蒲黃對家兔心肌損害有防護作用,家兔左室支動脈結扎形成急性心肌梗塞模型,術后經用蒲黃治療,可使家兔心肌梗塞范圍縮小,病變減輕,還可使該模型家兔體內循環血小板比率升高,說明蒲黃抗血小板聚集作用可能是其抗心肌缺血作用的機制之一。從長苞香蒲花粉中提取分離的水仙甙能明顯保護垂體后葉素誘導的大鼠心肌缺血,增加小鼠心肌86Rb攝取率,推測與水仙甙的鈣拮抗作用有關。大劑量蒲黃具有抗低壓缺氧作用,提高動物對減壓缺氧的耐受力。蒲黃醇提物可延長夾閉氣管小鼠和結扎頸總動脈小鼠的心電消失時間;可使小鼠異丙腎上腺素增加耗氧致缺氧、尾iv空氣的存活時間延長;但對NaNO3所致小鼠組織缺氧死亡時間無延長作用。表明蒲黃提高心肌及腦對缺氧的耐受性或降低心、腦等組織的耗氧量,對心腦缺氧有保護作用,其原理可能為阻止心肌中ATP及ADP含量降低,使大腦皮層細胞膜上Na-K-ATP 酶及Mg一ATP酶活力增強,加速ATP分解,并使中樞抑制加強,提高缺氧耐力,還可使缺氧心、肝超氧化物歧化酶恢復或接近正常水平,提高腦組織及動脈血氧分壓,降低氧耗量及乳酸含量。
    蒲黃提取物對離體蛙心、兔心有可逆性的抑制作用,高濃度時使心臟停搏于舒張狀態;并有降低家兔血壓的作用。蒲黃對心臟的抑制作用,可能與蒲黃中所含的槲皮素(亦是膽堿脂酶抑制劑)有關。長苞香蒲花粉中的異鼠李甙凰有提高心肌cAMP水平的活性。
    2.降血脂及抗動脈粥樣硬化作用:蒲黃能防止喂飼高脂動物的血清膽固醇水平增高,并能增加喂飼高脂家兔的糞便膽固醇。該作用除抑制腸道吸收膽固醇、增加糞便膽固醇外,可能還與影響體內膽固醇代謝有關。將蒲黃油、蒲黃殘渣及蒲黃花粉分別喂飼食餌性高膽固醇血癥家兔,結果蒲黃花粉的降血脂作用最為明顯。給飼以高脂飼料的家兔每日每只加服蒲黃16g,12周后停飼高脂,繼續服用蒲黃4周,給藥組不僅血清膽固醇迅速下降,9周即達正常濃度,而且主動脈壁膽固醇含量減少,病變減輕。心肌內小動脈擴張,血流增加,代謝旺盛,心肌營養改善,斑塊形成較少;電鏡檢查,可見多數兔主動脈內皮完整光滑,內膜下層正常,僅偶見極少量的細胞浸潤和脂質沉積。
    實驗表明,蒲黃降血脂及抗動脈粥樣硬化,是對不同環節的綜合作用所致。蒲黃除可使急、慢性高血脂癥家兔血清總膽固醇(TC)降低外,還可使高密度脂蛋白膽固醇(HDL一C)升高、前列環素(PCI2)顯著下降,血栓素A2(TXA2)/PGI2升高,使兩者比值維持正常。體外實驗發現,蒲黃兔血清能明顯促進大鼠主動脈內皮細胞合成PGI2,而對脂質過氧化物的產生則無明顯影響。蒲黃的降血脂作用還與其激活巨噬細胞功能有關。臨床雙盲法觀察發現,蒲黃有良好的降低總膽固醇、升高HDL-C、降低血小板粘附和聚集性的作用(比 300mg/d 阿期匹林效果好);同時對血管內皮細胞有保護作用,并能抑制粥樣硬化斑塊形成。蒲黃中的不飽和脂肪酸及槲皮素均對降血脂和防治粥樣硬化有效。含黃酮類的蒲黃組分FⅣ(含烴、碳水化合物的固醇類物質)有強烈的刺激豬動脈內皮細胞產生PGI2和tPA(纖溶酶原激活物)活性的作用,同時抑制ADP誘導血小板聚集。蒲黃中的活性成分三十一烷醇-6 有降甘油三脂的作用;B-谷甾醇及其棕櫚酸酯是降膽固醇的有效成分;B-谷甾醇棕櫚酸酯還可抑制平滑肌細胞增殖。此外,B-谷甾醇葡萄糖甙、異鼠李素-3-O-a-L-鼠李糖(1→2)-B-葡萄糖甙、及槲皮素-3-O-a-鼠李糖基-B-葡萄糖甙可分別作用于動脈粥樣硬化密切相關的多種環節。說明蒲黃降血脂、抗動脈粥樣硬化作用為各種有效成分綜合作用的結果。
    3.對凝血過程的影響:蒲黃對凝血過程的影響結果報道不一。早期研究認為,蒲黃能使家兔血小板數目增加,凝血酶元時間縮短,有明顯縮短血液凝固時間的作用。蒲黃熟用炒炭,可增加止血作用。其原因之一可能是蒲黃中的黃酮類化合物(蘆丁、槲皮素等)在一定溫度下轉化為具有止血作用的鞣質。但也有報道,蒲黃炒焦后,其止血作用與生蒲黃相比無顯著性差異。更多的報道則認為,蒲黃能抑制血液凝固過程。對31例冠心病、高血脂患者的血小板粘附性、聚集性、抗凝血酶Ⅲ活力等進行了2mo的臨床療效觀察,發現蒲黃能明顯地抑制血小板粘附和聚集,并能輕度增加抗凝血酶Ⅲ的活力。纖維蛋白平皿法研究發現,蒲黃水提取液及其復方失笑散有促纖溶作用,說明它能直接分解纖維蛋白,不依賴纖溶酶系的存在。其促纖溶的活性成分可能是低分子物質,走性實驗有黃酮甙類物質的陽性反應。實驗性頸靜脈血栓模型的家兔po蒲黃水浸液后,24小時血栓溶解率顯著增加;血漿纖維蛋白原和血漿纖溶酶原含量無明顯變化;代表血液優球蛋白溶解時間的血纖維溶活力在服藥2一5小時內卻顯著增強。
    蒲黃煎液及其提取物總黃酮、有機酸、多糖等對ADP、花生四烯酸及膠原誘、導家兔體內、外血小板聚集功能均有明顯抑制作用,其中以總黃酮作用最強,說明黃酮類化合物為蒲黃抗血小板聚集的主要有效成分。推測蒲黃總黃酮抗血小板聚集作用可能與抑制磷酸二酯酶活性,升高血小板內cAMP,使細胞內Ca2+濃度降低有關。上述4種被試組分對纖維蛋白原系統均無明顯影響,但對膠原誘導的血小板聚集均有明顯的解聚作用。是否與Ca2+有關,尚待研究。蒲黃異鼠李甙Ⅱ在體內、外均能抑制由ADP誘導的大鼠血小板聚集,并能明顯延長復鈣時間。長苞香蒲中異鼠李甙還有抗血栓形成效能。從長苞香蒲花粉中分離出多糖(分子量約為30000),低于100ug/ml 時,可加速血漿復鈣時間;較高濃度時,則抑制血漿復鈣時間,其促凝血機制是由于激活了接觸因子(ⅩⅡ);抗凝機制是蒲黃多糖抑制了纖維蛋白酶釋放纖維蛋白肽的速率和纖維蛋白的聚集。近報道,從寬葉香蒲的干燥花粉中分離出一種新的黃酮甙和一種未知化合物,經實驗有止血作用。
    4.對子宮及腸道平滑肌的作用:50%蒲黃注射液對豚鼠離體子宮和家兔在體子宮均有興奮作用。小劑量使規則子宮收縮稍有增強,大劑量時子宮興奮作用明顯增強,呈不規則和痙攣性收縮。Ip2-3g/kg,對豚鼠、小白鼠中期引產有明顯效果。其機制可能與直接增加子宮收縮和止血作用有關。蒲黃提取物可增強離體兔腸的蠕動,該作用可被阿托品阻斷。蒲黃所含異鼠李素對小鼠離體腸管有解痙作用。蒲黃水溶性部分可用于治療與免疫過敏及感染有關的特發性潰瘍性結腸炎。還可預防動物腸粘連的形成。
    5.對免疫功能的影響:長苞香蒲可使大鼠胸腺、脾臟明顯萎縮,免疫應答反應受到抑制,而大劑量時又可使巨噬細胞功能顯著增強,并有提高胸腺、脾臟cAMP含量的趨勢,這似說明香蒲花粉具有雙向調節作用。32例慢性非特異性潰瘍性結腸類患者po同時保留灌腸蒲黃水溶部分,給藥后,患者補體C3上升至正常,免疫球蛋白均下降,其中IgG下降至正常,臨床癥狀改善,其作用似與調整免疫功能有關。
    6.其它作用:蒲黃水溶部分體外對金黃色葡萄球菌、弗氏痢疾桿菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、史密氏痢疾桿菌及2型副傷寒桿菌均有較強的抑制作用;槲皮素也具有抗菌、抗過敏、解痙等作用。蒲黃粉外敷治療外傷性頭部水腫3天平復如初。大鼠橈骨骨折斷端注射蒲黃注射液,可促進愈合,加速血腫吸收、機化,骨母細胞及軟骨細胞增生活躍,促進骨痂形成。但用蒲黃水溶部分浸濕紗布外敷無此作用。包括蒲黃在內的花粉對機體影響是非特異性的,可促進生長、提高機體運動能力、改善記憶功能、延緩衰老,可使機體在不利條件因素下所出現的生理及生化上的變化轉向正?;蜈呄蛘7较虬l展,是一種優良的致適應劑。蒲黃醇提物能延長小鼠的游泳和爬桿時間,有抗疲勞作用。還可明顯消除家兔腹水?,F場人體驗證,對預防急性高山反應效果顯著。蒲黃能活血祛瘀,常用于血瘀經痛,產后惡露不下,血瘀腹痛。近代臨床報道用于冠心病有效,對合并血脂高者也有一定降脂作用。單味蒲黃對降低冠心病人膽固醇和血小板粘附率有較好的作用。對功能性子宮出血、血尿、便血及咳血、鼻衄,有減少出血的作用。臨床認為對產后子宮的收縮作用,較益母草為佳。
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