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    中國藥典中藥材品種

    2018-03-14苦杏仁

    一、苦杏仁藥典標準
    苦杏仁
    Kuxingren
    ARMENIACAE SEMEN AMARUM

    本品為薔薇科植物山杏Prunus armeniaca L.var.ansu Maxim.、西伯利亞杏Prunus sibirica L.、東北杏 Prunus mandshurica (Maxim.) Koehne 或杏 Prunus armeniaca L. 的干燥成熟種子。夏季采收成熟果實,除去果肉和核殼,取出種子,曬干。
    【性狀】 本品呈扁心形,長1~1.9cm,寬0.8~1.5cm,厚0.5~0.8cm。表面黃棕色至深棕色,一端尖,另端鈍圓,肥厚,左右不對稱,尖端一側有短線形種臍,圓端合點處向上具多數深棕色的脈紋。種皮薄,子葉2,乳白色,富油性。氣微,味苦。
    【鑒別】(1)種皮表面觀:種皮石細胞單個散在或數個相連,黃棕色至棕色,表面觀類多角形、類長圓形或貝殼形,直徑25~150μm。種皮外表皮細胞淺橙黃色至棕黃色,常與種皮石細胞相連,類圓形,壁常皺縮。
    (2)取本品粉末2g,置索氏提取器中,加二氯甲烷適量,加熱回流2小時,棄去二氯甲烷液,藥渣揮干,加甲醇30ml,加熱回流30分鐘,放冷,濾過,濾液作為供試品溶液。另取苦杏仁苷對照品,加甲醇制成每1ml含2mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(通則0502)試驗,吸取上述兩種溶液各3μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以三氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇-水(15:40:22:10)5~10℃放置12小時的下層溶液為展開劑,展開,取出,立即用0.8%磷鉬酸的15%硫酸乙醇溶液浸板,在105℃加熱至斑點顯色清晰。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點。
    【檢查】 過氧化值 不得過0.11(通則2303)。
    【含量測定】 照高效液相色譜法(通則0512)測定。
    色譜條件與系統適用性試驗 以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-0.1%磷酸溶液(8:92)為流動相;檢測波長為207nm。理論板數按苦杏仁苷峰計算應不低于7000。
    對照品溶液的制備 取苦杏仁苷對照品適量,精密稱定,加甲醇制成每1ml含40μg的溶液,即得。
    供試品溶液的制備 取本品粉末(過二號篩)約0.25g,精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加入甲醇25ml,密塞,稱定重量,超聲處理(功率250W,頻率50kHz)30分鐘,放冷,再稱定重量,用甲醇補足減失的重量,搖勻,過濾,精密量取續濾液5ml,置50ml量瓶中,加50%甲醇稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液,即得。
    測定法 分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10~20μl,注入液相色譜儀,測定,即得。
    本品含苦杏仁苷(C20H27NO11)不得少于3.0%。
    飲片
    【炮制】 苦杏仁 用時搗碎。
    【性狀】【鑒別】【檢查】【含量測定】同藥材。
    燀苦杏仁 取凈苦杏仁,照燀法(通則0213)去皮。用時搗碎。
    本品呈扁心形。表面乳白色或黃白色,一端尖,另端鈍圓,肥厚,左右不對稱,富油性。有特異的香氣,味苦。
    【含量測定】 同藥材,含苦杏仁苷(C20H27NO11)不得少于2.4%。
    【鑒別】【檢查】同藥材。
    炒苦杏仁 取燀苦杏仁,照清炒法(通則0213)炒至黃色。用時搗碎。
    本品形如燀苦杏仁,表面黃色至棕黃色,微帶焦斑。有香氣,味苦。
    【含量測定】 同藥材,含苦杏仁苷(C20H27NO11)不得少于2.1%。
    【鑒別】【檢查】 同藥材。
    【性味與歸經】 苦,微溫;有小毒。歸肺、大腸經。
    【功能與主治】 降氣止咳平喘,潤腸通便。用于咳嗽氣喘,胸滿痰多,腸燥便秘。
    【用法與用量】 5~10g,生品入煎劑后下。
    【注意】 內服不宜過量,以免中毒。
    【貯藏】 置陰涼干燥處,防蛀。

    二、苦杏仁化學成分

    苦杏仁苷(amygdalin)、脂肪油、苦杏仁酶(emulsin)、苦杏仁苷酶(amygdalase)、櫻葉酶(prunase)、雌酮、α-雌二醇、鏈甾醇等。

    三、苦杏仁藥理作用

    1、鎮咳、平喘作用
    苦杏仁中含有苦杏仁苷,苦杏仁苷在體內能被腸道微生物酶或苦杏仁本身所含的苦杏仁酶水解,產生微量的氫氰酸與苯甲醛,對呼吸中樞有抑制作用,達到鎮咳、平喘作用?!侗静萸笳妗酚涊d“杏仁,既有發散風寒之能,復有下氣除喘之力”。善止咳化痰而平喘,對肺系的主要病癥咳嗽、痰多、喘息又有強烈的針對性,故古今醫家將其作為肺系用藥使用,無論內傷外感,新病痼疾,凡涉肺臟,多用之。采用豚鼠離體器官試驗,杏仁水提取液能降低器官對氨水剌激的敏感性,對抗組胺、乙酰膽堿、氯化鋇對氣管平滑肌的興奮作用,具有明顯的止咳作用。采用SO2致咳法證明,給小鼠灌胃苦杏仁苷1mg/kg、10mg/kg、100mg/kg保持30min后,其對咳嗽頻數的抑制率分別為26%、22.8%、25.3%。灌胃苦杏仁提取物48.3mg/kg的作用比等量苦杏仁苷強39.7%??嘈尤室蚰艽龠M肺表面活性物質(PS)的合成而有利于肺呼吸功能,苦杏仁不僅能促進PS的合成,而且可以改善各種有關肺的生理與生化指標(如肺均漿、肺水量、支氣管灌洗中總磷脂及病理切片等)。

    2、對消化系統的作用
    杏仁味苦下氣,且富含脂肪油。脂肪油能提高腸內容物對黏膜的潤滑作用,故杏仁有潤腸通便之功能??嘈尤受赵诮浢缸饔梅纸庑纬蓺淝杷岬耐瑫r,也產生苯甲醛,后者可抑制胃蛋白酶的活性,從而影響消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產物以500mg/kg的劑量對四氯化碳處理的大鼠給藥,發現它能抑AST、ALT水平和羥脯氨酸含量的升高,并抑制優球蛋白溶解時間的延長。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產物能抑制鼠肝結締組織的增生,但不能抑制D-半乳糖胺引起的鼠AST、ALT水平升高。

    3、 抗炎、鎮痛作用
    脫脂苦杏仁的水提取物對乙酸所致的小鼠扭體反應和棉球所致的大鼠肉芽腫炎癥的形成有抑制作用。用大鼠足關節浮腫法,靜脈注射40mg/kg杏仁的水溶性蛋白質成分KR-A、KR-B5mg/kg時有抑制炎癥作用。用小鼠萘醌致痛模型試驗表明,KR-A或KR-B靜脈給藥5mg/kg時,抑痛率分別為40.7%和58.2%。它們對大鼠角叉菜膠性足腫,經口攝取的ED50分別為13.9mg/kg和6.4mg/kg。小鼠熱板法和乙酸扭體法證實,苦杏仁苷有鎮痛作用,但不同于嗎啡的鎮痛劑??嘈尤受辗纸猱a生的苯甲醛靜安息香縮合酶作用生成安息香。安息香具有鎮痛作用,因此國內有人用苦杏仁治療晚期肝癌可解除病人的痛苦,有的甚至不需服用止痛藥。

    4、抗腫瘤作用
    20世紀初期苦杏仁苷首次從杏仁中分離出來,1920年在美國首次將苦杏仁苷用于治療腫瘤。Ernest Krebs博士是第一個在美國將苦杏仁苷用于醫藥的人,并將它稱為維生素B17。自20世紀50年代開始苦杏仁苷雖在美國、墨西哥等國家廣泛流傳用來治療腫瘤,商品名為維生素B17或laetrile,但有關苦杏仁苷的抗腫瘤作用并未得到FDA的承認,在學術界一直存有爭議,存在兩種截然相反的看法。贊成的一方認為,苦杏仁苷是一種維生素B17,具有預防和治療腫瘤的作用,并提出一些理論與試驗數據。如認為腫瘤細胞無氧降解占優勢,最終產物為乳酸,偏酸性環境有利于提高β-葡萄糖苷酶的活性,促使苦杏仁苷在腫瘤細胞中分解出較多的苯甲醛和氫氰酸,而產生對腫瘤細胞的選擇性殺傷作用。與此相反的觀點卻認為,苦杏仁苷根本不是維生素,也沒有抗癌作用,甚至還是有毒物質。有關苦杏仁苷的抗腫瘤作用雖仍在爭論,但在包括比利時、德國、意大利、墨西哥以及菲律賓在內的20多個國家內,制造和使用苦杏仁苷是合法的。

     
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