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    中國藥典中藥材品種

    2018-03-16青蒿

    一、青蒿藥典標準
    青蒿
    Qinghao
    ARTEMISIAE ANNUAE HERBA

    本品為菊科植物黃花蒿Artemisia annua L.的干燥地上部分。秋季花盛開時采割,除去老莖,陰干。
    【性狀】 本品莖呈圓柱形,上部多分枝,長30~80cm,直徑0.2~0.6cm表面黃綠色或棕黃色,具縱棱線;質略硬,易折斷,斷面中部有髓。葉互生,暗綠色或棕綠色,卷縮易碎,完整者展平后為三回羽狀深裂,裂片和小裂片矩圓形或長橢圓形,兩面被短毛。氣香特異,味微苦。
    【鑒別】 取本品粉末3g,加石油醚(60~90℃)50ml,加熱回流1小時,濾過,濾液蒸干,殘渣加正己烷30ml使溶解,用20%乙腈溶液振搖提取3次,每次10ml,合并乙腈液,蒸干,殘渣加乙醇0.5ml使溶解,作為供試品溶液。另取青蒿素對照品,加乙醇制成每1ml含1mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(通則0502)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點于同一硅膠G薄層板上,以石油醚(60~90℃)-乙醚(4:5)為展開劑,展開,取出,晾干,噴以2%香萆醛的10%硫酸乙醇溶液,在105℃加熱至斑點顯色清晰,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的熒光斑點。
    【檢查】 水分 不得過14.0%(通則0832第二法)。
    總灰分 不得過8.0%(通則2302)。
    【浸出物】 照醇溶性浸出物測定法(通則2201)項下的冷浸法測定,用無水乙醇作溶劑,不得少于1.9%。
    飲片
    【炮制】 除去雜質,噴淋清水,稍潤,切段,干燥。
    【性味與歸經】 苦、辛,寒。歸肝、膽經。
    【功能與主治】 清虛熱,除骨蒸,解暑熱,截瘧,退黃。用于溫邪傷陰,夜熱早涼,陰虛發熱,骨蒸勞熱,暑邪發熱,瘧疾寒熱,濕熱黃疸。
    【用法與用量】 6~12g,后下。
    【貯藏】 置陰涼干燥處。

    二、青蒿化學成分
     
    地上部分含萜類:青蒿素(qinghaosu. Artemi-sinin,arteannuin),青蒿素Ⅰ(qinghaosuⅠ,artemisinin A,arteannuin A),青蒿素Ⅱ(qinghaosuⅡ,artemisinin B,arteannuin B),青蒿素Ⅲ即氫化青蒿素,去氧青蒿素(qinghaosuⅢ,hydroartemisinin,de-oxyartemisinin),青蒿素Ⅳ(qinghaosu Ⅳ),青蒿素Ⅴ(qing-haosu Ⅴ),青蒿素Ⅵ(qinghaosu Ⅵ),青蒿素B的異構體青蒿素C(artemisinin C,arteannuin C),青蒿互G(arteannuin G),去氧異青蒿素B(deoxyisoartemisinin B,epideoxyarteannuin B),去氧異青蒿素C(deoxyisoartemisinin C),青蒿蒿烯(artemisi-tene),青蒿酸(qinghao acid,artemisic acid,artemisinic acid,arteannuic acid),去氫青蒿酸(dehydroartemisinic acid),環氧青蒿酸(epoxyartemisinic acid),11R-左旋二氫青蒿酸(11R-dihydroartemisinic acid),青蒿酸甲酯(methyl artemisinate),青蒿醇(artemisinol),去甲黃花蒿酸(norannuic acid),二氫去氧異青蒿素B(dihydroepideoxyarteannun B),黃花蒿內酯(an-nulide),無羈萜(friedelin)及3β-無羈萜醇(friedelan 3β-ol)等;黃酮類;槲皮萬壽菊素-6,7,3,4-四甲醚(quercetagetin-6,7,3,4-tetramethylether),貓眼草酚(chrysosplenol,chrysosplenol D),蒿黃素(artemetin),3-甲氧基貓眼草酚即貓草黃素(3-methoxychrysosplenol,chrysolplenetin),3,5,3-三羥基-6,7,4-三甲氧基黃酮(3,5,3-trihydroxy-6,7,4-trimethoxyflavone),5-羥基-3,6,7,4-四甲氧基黃酮(5-hydroxy-3,6,7,4-tetram-ethoxyflavone),蔓荊子黃素(casticin),中國薊醇(cirsili-neol),5,3-二羥基-6,7,4-三甲氧基黃酮(penduletin),5,7,3,4-四羥基-二甲氧基黃酮(axillarin),去甲中國薊醇(cirsiliol),樹柳黃素(tamarixetin),鼠李素(rhamnetin),槲皮素-3-甲醚(quercetin-3-methylether),濱薊黃素(cirsimaritin),鼠李檸檬素(rhamnoci-trin),金圣草素(chrysoeriol),5,2,4-三羥基-6,7,5-三甲氧基黃酮(5,2,4-trihydroxy-6,2,4-trihydroxy-6,7,5-trimethoxyflavone),5,7,8,3-四羥基-3,4-二甲氧基黃酮(5,7,8,3-tetrahydroxy-3,4-dimethoxyflavone),槲皮萬壽菊素-3,4-二甲醚(quercetagetin-3,4-dimethylether),山奈酚(kaempferol),槲皮素(quercetin),木犀草素(luteolin),萬壽菊素(patuletin),槲皮素蕓香糖苷(quercetin-3-rutinoside),木犀草素-7-O-糖苷(luteolin-7-O-glyco-side),山柰酚-3-O-糖苷(kaempferol-3-O-glucpferol-3-O-glucoside),槲皮素-3-O糖苷(quercetin-3-O-glucoside),萬壽菊素-3-O-糖苷(patuletin-3-O-glucside)及6-甲氧基山柰酚-3-O-糖苷(6-methoxykaempferol-3-O-glucoside)等;香豆精類;東莨菪亭(scopoletin),香豆粗(coumarin),6,8-二甲氧基-7-羥基香豆粗(6-8-iemethoxy-7-hydroxycoumarin),5,6-二甲氧基-7-羥基香豆精(5,6-dimethoxy-7-hydroxycoumarin)及蒿屬香豆精(scoparon)等;揮發油:其成分有左旋-樟腦(camphor),β-丁香烯(β-caryophellene),異蒿屬酮(isoartemisia keton),β-蒎烯(β-pinene),乙酸乙腦酯(bornyl acetate),1,8-桉葉素(1,8-cineole),香葦醇(carveol,芐基異戊酸)(benzylisovalerate),β-金合歡烯(β-farnesene),(王古)(王巴)類(copaene),γ-衣蘭油烯(γ-muurolene),三環烯(tricyclene),α-蒎烯(α-pinene),小茴香酮(fenchone),蒿屬酮(artemisa ketone),芳樟醇(linalool),異龍腦(isolborneol),α-松油醇(α-terpineol),龍腦(borneol),樟烯(camphene),月桂烯(myrcene),檸檬烯(limonene),γ-松油醇(γ-terpineol),異戊酸龍腦酯(bornyl isovalerate),γ-畢澄茄烯(γ-cadinene),ξ-畢澄茄烯,α-欖香烯(α-elemene),β-欖香烯,γ-欖香烯[20],水楊酸(salicylic acid),β-松油烯(β-terpinene),α-側柏烯(α-thujene),4-蒈烯(4-terpineol),4-乙酸松油醇酯(4-terpingyl acetate)及乙酸芳樟酯(linlayl acetate)等;其他:棕櫚酸(palmitic acid),豆甾醇(stigmasterol),β-谷甾醇(β-sitosterol),石南藤酰胺乙酸酯(aurantiamide acetate)5-十九烷基間苯二酚-3-O-甲醚酯(5-nonadecylresorcinol-3-O-methylether),二十九醇(nonacosanol),2-甲基三十烷-8-酮-23-醇(2-methyltriacosan-8-one-23-ol),三十烷酸三十一醇酯(hentriacontanyl triaconta-noate),2,29-二甲基三十烷(2,29-dimethyltriacontane),黃花蒿雙五氧化物(annuadiepoxide),本都山蒿環氧化物(ponticae-poxide)及相對分子質量分別為150 000、100 000的β-糖苷酶(β-glucosidase)Ⅰ、β-糖苷酶Ⅱ等。

    三、青蒿藥理作用

    1.抗瘧作用:青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏對鼠瘧、猴瘧和人瘧均呈顯著抗瘧作用。體內試驗表明,青蒿素對瘧原蟲紅細胞內期有殺滅作用,而對紅細胞外期和紅細胞前期無效。青蒿素具有快速抑制原蟲成熟的作用。蒿甲醚乳劑的抗瘧效果優于還原青蒿素琥珀酸鈉水劑,是治療兇險型瘧疾的理想劑型。青蒿琥酯2.5、5、10、15mg/kg,2次/天,連續3天,皮膚外搽,治療猴瘧均有不同程度療效。5、10mg/kg,2次/天,連續10天,皮膚外搽即可使猴瘧轉陰。加入適量促透氮酮,可提高抗瘧作用。脫羰青蒿素和碳雜脫羰青蒿素對小鼠體內的伯氏瘧原蟲K173株的ED50和ED90分別為12.6mg/kg和25.8mg/kg。體外試驗表明,青蒿素可明顯抑制惡性瘧原蟲無性體的生長,有直接殺傷作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹對惡性瘧原蟲的IC50分別為75.2,29.4.和43.2nmol/L。青蒿素酯鈉對惡性瘧原蟲6個分離株(包括抗氯喹株)有抑制作用。

    2.抗菌作用:青蒿水煎液對表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌有較強的抑菌作用,對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、結核稈菌等也有一定的抑制作用。青蒿揮發油在0.25%濃度時,對所有皮膚癬菌有抑菌作用,在1%濃度時,對所有皮膚癬菌有殺菌作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。青蒿酯鈉對金葡萄、福氏痢疾桿菌、大腸桿菌、卡他球菌,甲型和乙型副傷寒稈菌均有一定的抗菌作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。

    3.抗寄生蟲作用:青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素對鼠瘧、猴瘧、人瘧均呈顯著抗瘧作用。體外培養提示,青蒿素對瘧原蟲有直接殺滅作用。電鏡觀察證明,青蒿素主要作用于瘧原蟲紅細胞內期無性體的膜相結構,首先作用于食物色膜、表膜和線粒體膜,其次是核膜和內質網。此外對核內染色體亦有影響。由于食物泡膜發生變化,阻斷了瘧原蟲攝取營養的早期階段,使瘧原蟲迅速發生氨基酸饑餓,形成自噬泡,并不斷排出體外,使泡漿大量損失,內部結構瓦解而死亡。青蒿素對間日瘧、惡性瘧及抗氯喹地區惡性瘧均有療效高、退熱及原蟲轉陰時間快的特點,尤其適于搶救兇險性瘧疾,但復燃率高。此外,青蒿尚有抗血吸蟲及鉤端螺旋體作用。

    4.解熱作用:用蒸餾法制備的青蒿注射液,對百、白、破三聯疫苗致熱的家兔有明顯的解熱作用。青蒿與金銀花組方,利用蒸餾法制備的青銀注射液,對傷寒、副傷寒甲、乙三聯菌苗致熱的家免,有比單味青蒿注射液更為顯著的退熱效果,其降溫特點迅速而持久,優于柴胡和安痛定注射液對照組。金銀花與青蒿有協同解熱作用。

    5.免疫作用:用小鼠足墊試驗、淋巴細胞轉化試驗、兔疫特異玫瑰花試驗和溶血空斑試驗等4項免疫指標觀察青蒿素的免疫作用,發現青蒿素對體液免疫有明顯的抑制作用,對細胞免疫有促進作用,可能具有免疫調節作。青蒿素、蒿甲醚有促進脾TS細胞增殖功能。肌肉注射蒿甲醚對Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴細胞亦有明顯抑制作用。亦明顯降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾臟重量。降低雞紅細胞致敏小鼠血清IgG含量。靜脈注射青蒿素50-100mg/kg能顯著提高小鼠腹腔巨噬細胞吞噬率(50.2-53.1%)和吞噬指數(1.58-1.91)。青蒿素還可提高淋巴細胞轉化率,促進細胞免疫作用。青蒿琥酯可促進Ts細胞增殖,抑制TE細胞產生,阻止白細胞介素及各種炎癥介質的釋放,從而起到免疫調節作用。

    6.對心血管系統的作用:兔心灌注表明,青蒿素可減慢心率,抑制心肌收縮力,降低冠脈流量。靜脈注射有降血壓作用,但不影響去甲腎上腺素的升壓反應,認為主要系對心臟的直接抑制所改。靜脈注射20mg/kg青蒿素可抗烏頭堿所致兔心律失常。

    7.其它作用:青蒿琥酯能顯著縮短小鼠戊巴比妥睡眼時間。青蒿素對實驗性矽肺有明顯療效。蒿甲醚對小鼠有輻射防護作用。

     
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